Синтез 2-(арилсульфонамидо) производных 6-замещеннных пиримидин-4(3H)-онов как вероятных противовирусных агентов

Гейсман А. Н., Парсанова В. А., Озеров А. А., Новиков М. С. Синтез 2-(арилсульфонамидо) производных 6-замещеннных пиримидин-4(3H)-онов как вероятных противовирусных агентов // Проблемы современной науки и образования  № 01 (43), 2016 { см. журнал}

Гейсман Александр Николаевич / Geisman Alexander Nikolaevich – кандидат фармацевтических наук,
младший научный сотрудник;
Парсанова Валентина Александровна / Parsanova Valentina Alexandrovna – студент,
фармацевтический факультет;
Озеров Александр Александрович / Ozerov Alexander Alexandrovich – доктор химических наук, профессор;
Новиков Михаил Станиславович / Novikov Mikhail Stanislavovich – доктор фармацевтических наук, доцент,
кафедра фармацевтической и токсикологической химии,
Волгоградский государственный медицинский университет, г. Волгоград

Аннотация: осуществлен синтез 6-замещенных производных 2-(арилсульфонамидо) пиримидин-4(3H)-она, содержащих моно- и диарильный фрагменты, соединенные линкером с положением 6 пиримидинового цикла. Исходные этиловые эфиры 4-замещенной 3-оксобутановой кислоты получены взаимодействием соответствующих спиртов, а также N-метиланилина с этил-3-оксо-4-хлорбутаноатом. Циклоконденсация полученных кетоэфиров с арисульфонилгуанидинами в присутствии метоксида натрия в среде абсолютного метанола приводила к образованию целевых соединений с выходами 28-56 %. Синтезированные вещества рассматриваются как возможные высокоэффективные противовирусные агенты, активные в отношении вируса гепатита C.
Abstract: the synthesis of 6-substituted 2-(arylsulfonamido)pyrimidin-4(3H)-one derivatives containing mono- and diaryl substituents connected to position 6 of pyrimidine ring via short linker was performed. Starting ethyl esters of 4-substituted 3-oxobutanoic acid were obtained by interaction of corresponding alcohols and N-methylaniline with ethyl 4-chloro-3-oxobutanoate. Cyclocondensation of ketoesters with arylsulfonylguanidines in presence of sodium methoxide in absolute methanol yielded target compounds (28-56 %). The synthesized compounds are regarded as feasible highly effective anti-HCV agents.

Ключевые слова: вирус гепатита С, производные пиримидина, сульфонамиды, противовирусные агенты.
Keywords: hepatitis C virus, pyrimidine derivatives, sulfonamides, antiviral agents.

Литература

1.    Zoulim F., Chevallier M., Maynard M., Trepo C. Clinical consequences of hepatitis C virus infection. Rev. Med. Virol. 2003. 13 (1). P. 57–68.
2.    Hepatitis C fact sheet № 164, updated july 2015 [Электронный ресурс]. Режим доступа:http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs164/en/ (дата обращения 30.12.2015).
3.    Choo Q. L., Richman K. H., Han J. H., Berger K., Lee C., Dong C., Gallegos C., Coit D., Medina-Selby R., Barr P. J. Genetic organization and diversity of the hepatitis C virus. Proc. Natl. Acad. Sci. 1991. 88 (6). P. 2451–2455.
4.    Tanji Y., Hijikata M., Hirowatari Y., Shimotohno K. Hepatitis C virus polyprotein processing: kinetics and mutagenic analysis of serine proteinase-dependent cleavage. J. Virol. 1994. 68 (12). P. 8418–8422.
5.    Pawlotsky J.-M. Hepatitis C virus: standard-of-care treatment. Adv. Pharmacol. 2013. 67. P. 169–215.
6.    Afdhal N. H., Zeuzem S., Schooley R. T., Thomas D. L., Ward J. W., Litwin A. H., Razavi H., Castera L., Poynard T., Muir A., Mehta S. H., Dee L., Graham C., Church D. R., Talal A. H., Sulkowski M. S., Jacobson I. M. The new paradigm of hepatitis C therapy: integration of oral therapies into best practices. J. Viral Hepat. 2013. 20 (11). P. 745–760.
7.    Butt A. A., Kanwal F. Boceprevir and telaprevir in the management of hepatitis C virus-infected patients. Clin. Infect. Dis. 2012. 54 (1). P. 96–104.
8.    Sheridan C. FDA approvals usher in the post-interferon era in HCV. Nat. Biotechnol. 2014. 32 (1). P. 3–5.
9.    Tramontano E. The exploding field of the HCV polymerase non-nucleoside inhibitors: summary of a first generation compounds. Mini-Reviews Med. Chem. 2008. 8 (12). P. 1298–1310.
10.    Sofia M. J., Chang W., Furman P. A., Mosley R. T., Ross B. S. Nucleoside, nucleotide, and non-nucleoside inhibitors of hepatitis C virus NS5B RNA-dependent RNA-polymerase. J. Med. Chem. 2012. 55 (6). P. 2481–2531.
11.    Ding Y., Smith K. L., Varaprasad C. V. N. S., Chang E., Alexander J., Yao N. Synthesis of thiazolone-based sulfonamides as inhibitors of HCV NS5B polymerase. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007. 17 (3). P. 841–845.
12.    May M. M., Brohm D., Harrenga A., Marquardt T., Riedl B., Kreuter J., Zimmermann H., Ruebsamen-Schaeff H., Urban A. Discovery of substituted n-phenylbenzenesulphonamides as a novel class of non-nucleoside hepatitis C virus polymerase inhibitors. Antiviral Res. 2012. 95 (2). P. 182–191.
13.    Stammers T. A., Coulombe R., Duplessis M., Fazal G., Gagnon A., Garneau M., Goulet S., Jakalian A., LaPlante S., Rancourt J., Thavonekham B., Wernic D., Kukolj G., Beaulieu P. L. Anthranilic acid-based Thumb pocket 2 HCV NS5B polymerase inhibitors with sub-micromolar potency in the cell-based replicon assay. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013. 23 (24). P. 6879–6885.
14.    Powers J. P., Piper D. E., Li Y., Mayorga V., Anzola J., Chen J. M., Jaen J. C., Lee G., Liu J., Peterson M. G., Tonn G. R., Ye Q., Walker N. P. C., Wang Z. SAR and mode of action of novel non-nucleoside inhibitors of hepatitis C NS5B RNA polymerase. J. Med. Chem. 2006. 49 (3). P. 1034–1046.
15.    Seebach D., Eberle M. (R)-ethyl 4-t-butoxy-3-hydroxybutanoate, a versatile chiral building block for EPC (enantiomerically pure compound) syntheses, by yeast reduction of ethyl 4-t-butoxy-3-oxobutanoate. Synthesis. 1986. 1986 (1). P. 37–40.
16.    Гейсман А. Н., Озеров А. А., Новиков М. С. Синтез 1,6-бис [(бензилокси)метил] производных урацила и их 1-алкоксиметильных аналогов. Фундаментальные исследования. 2013. 10-15. С. 3477–3480.
17.    Zhang Y., Silverman R. B. Direct amination of γ-halo-β-ketoesters with anilines. J. Org. Chem. 2012. 77 (7). P. 3462–3467.
18.    Zhou J., Qiu Y., Feng K., Chen R.-Y. Synthesis of 2-(p-toluenesulfonamido)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-1,3,4-diazaphosphole 4-oxides. Synth. Commun. 1998. 28 (24). P. 4673–4678.
19.    Ganapathi K., Deliwala C. V., Shirsat M. V. Chemotherapy of bacterial infections. Part VII. Synthesis of sulphanilamide derivatives of the pyrimidine group. Proc. Indian Acad. Sci. Sect. A. 1942. 16. P. 115–125.
20.    Гейсман А. Н., Озеров А. А., Новиков М. С. Синтез 6-диарилзамещенных производных пиримидин-4(3H)-она. Современные проблемы науки и образования. 2013. 6. С. 1017.

Параллелизм в переводах произведений Шекспира (на примере отрывка из комедии «Два веронца»)

Турдикулова Б. Т. Параллелизм в переводах произведений Шекспира (на примере отрывка из комедии «Два веронца») // Проблемы современной науки и образования  № 01 (43), 2016 { см. журнал}

Турдикулова Барно Тоиркуловна / Turdikulova Barno Toirkulovna – преподаватель,
кафедра иностранных языков,
Гулистанский государственный университет, г. Гулистан, Республика Узбекистан

Аннотация: в статье сопоставляется смысловая и синтаксическая соотнесенность перевода на примере отрывка из комедии Шекспира «Два веронца». Подчеркивается параллелизм в переводах на русский и узбекский язык.
Abstract: the article maps to semantic and syntactic consistency translation for example excerpt from Shakespeare's comedy «The two gentlemen of Verona». Stresses the parallelism in translations into Russian and Uzbek language.

Ключевые слова: метафора, перевод, многозначность, соотнесенность, параллелизм.
Keywords: metaphor, translate, polysemy, alignment, overlap.

Литература

1.    Шекспир В. Комедии. – М. - С.-Пб.: Кристалл, 1999.
2.    Шекспир В. Танланган асарлар. 4-жилд. – Т., 1985.
3.    Комарова В. П. Метафоры и аллегории в произведениях Шекспира. - Л.: Изд-во Ленингр. ун-та, 1989. – 200 с. [Электронный ресурс] URL: www.w-shakespeare.ru/library/metafori-i-allegorii-v-proizvedeniyah-shekspira1.html (Дата обращения 10.01.2016).
4.    Саламов Г. Т., Хаитов С., Маматов А. Э. Методические рекомендации по курсу «Теория и практика перевода». – Самарканд, 1982. С. 6.
5.    Турабаева Р. А. Прагматические вопросы художественного перевода с английского языка на узбекский (на материале простой речевой метафоры). Автореф. Дисс … канд. филол. наук. – Т., 1980. С. 12.
6.    Турдикулова Б. Т. Смысловая адекватность метафоры в переводах комедии Шекспира «Укрощение строптивой» на русский и узбекский языки. // Молодой ученый. — 2013. — № 5. — С. 481-484.
7.    Турдикулова Б. Т. Понятие метафоры и способы её выражения в произведениях Шекспира // Молодой ученый. — 2014. — № 11. — С. 345-346.

Аграрный сектор как фактор повышения конкурентоспособности национальной экономики

Наренова А. Н., Байтиленова Е. С. Аграрный сектор как фактор повышения конкурентоспособности национальной экономики // Проблемы современной науки и образования  № 01 (43), 2016 { см. журнал}

Наренова Айман Нурмаганбетовна / Narenova Aiman Nurmagambetovna – кандидат экономических наук,
кафедра менеджмента, факультет экономики и бизнеса,
Таразский государственный университет им. М. Х. Дулати;
Байтиленова Ериккуль Серикхановна / Baitilenova Erikkul Serikhanovna – кандидат экономических наук,
кафедра экономики и управления, факультет экономики и права,
Таразский инновационно-гуманитарный университет, г. Тараз, Республика Казахстан

Аннотация: в статье рассматривается современное состояние аграрного сектора Республики Казахстан и перспективы его развития в условиях вступления во Всемирную торговую организацию. Приоритетной задачей для Казахстана является повышение конкурентоспособности национальной экономики, производство и потребление конкурентоспособной и удовлетворяющей всем требованиям потребителей не только на внутреннем, но и на внешних рынках продукции. Для повышения конкурентоспособности субъектов аграрного сектора разработана программа «Агробизнес-2020», реализация которой предусматривает финансовое оздоровление, повышение доступности товаров, работ и услуг для сельскохозяйственных субъектов, развитие государственных систем обеспечения и повышение эффективности систем государственного регулирования в сельском хозяйстве.
Abstract: the article discusses the current state of the agricultural sector of the Republic of Kazakhstan and the prospects for its development in the conditions of accession to the World Trade Organization. Priority for Kazakhstan is to increase the competitiveness of the national economy, manufacture and consumption of competitive and satisfying all the requirements of customers, not only in the domestic but also on external markets. The program of «Agribusiness-2020» was invented to increase the competitiveness of the agricultural sector entities, the realization of which provides financial recovery, increase the availability of goods, works and services for the agricultural entities, the development of government support systems and increasing effectiveness of government regulation in agriculture.

Ключевые слова: сельское хозяйство, конкурентоспособность, экспорт сельскохозяйственной продукции, экономическая политика, Всемирная торговая организация, государственная поддержка, национальная экономика.
Keywords: аgriculture, competitiveness, export of agricultural goods, economic policy, World Trade Organization, governmental support, national economy.

Литература

1.    Назарбаев Н. А. Казахстан-2030. Процветание, безопасность и улучшение благосостояния всех казахстанцев. Послание Президента страны народу Казахстана. – Алматы, 1997.
2.    Стратегия индустриально-инновационного развития Республики Казахстан на 2003-2015 гг. - [Электронный ресурс]. Режим доступа: http://www.kazembassy.by.
3.    Казахстан меняет ориентацию экономики с сырьевой на индустриальную // Казахстанская правда. – 2000. – 5 октября.
4.    Наренова А. Пути повышения конкурентоспособности казахстанской экономики // Вестник УМБ. – Алматы, 2007. – № 4. – С.73.
5.    Стровский Л. Е. Внешнеэкономическая деятельность предприятия. – М.: ЮНИТИ, 2001. – С. 706-741.
6.    Ашимбаева А., Алшанов Р. Достойное участие республики в международном разделении труда может быть обеспечено только промышленной модернизацией // Панорама. – 2001. – № 1.
7.    Полуэктов А. «Многосторонняя система ГАТТ: до и после «уругвайского» раунда», Внешняя торговля, М. - 2010 г. № 4, стр. 23-36.
8.    Программа по развитию АПК РК на 2013-2020 гг. «Агробизнес-2020». - Постановление Правительства РК от 18.02.2013 г. № 151.
9.    Данные Комитета по статистике министерства национальной экономики Республики Казахстан – [Электронный ресурс]. Режим доступа: www.stat.gov.kz.
10.    Волосатов В. В., Жабко Л. С. Проблемы вступления Республики Казахстан в ВТО // Казахстанский экономический журнал. - 1999 - № 2 - стр. 18-22.

Перспективы развития инженерной службы сельскохозяйственных предприятий

Киприянов Ф. А., Багакашвили Р. Т., Бушманов П. В. Перспективы развития инженерной службы сельскохозяйственных предприятий // Проблемы современной науки и образования  № 01 (43), 2016 { см. журнал}

Киприянов Федор Александрович / Kipriyanov Fedor Alexandrovich - кандидат технических наук, доцент,
кафедра энергетических средств и технического сервиса,
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования
Вологодская государственная молочнохозяйственная академия им. Н. В. Верещагина;
Багакашвили Роман Тамазович / Bagakashvili Roman Tamazovich – инженер ОАО «ВСК»;
Бушманов Павел Васильевич / Bushmanov Pavel Vasilevich – студент,
кафедра энергетических средств и технического сервиса,
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования
Вологодская государственная молочнохозяйственная академия им. Н. В. Верещагина, г. Вологда

Аннотация: в статье рассмотрены вопросы состояния тракторного парка сельскохозяйственных предприятий. Приведены данные по объемам обновления и некоторые показатели надежности тракторного парка. Обозначены перспективы развития инженерной службы сельскохозяйственного предприятия.
Abstract: in article questions of state of tractor fleet of agricultural enterprises. It presents data on volumes of renovation and some reliability tractor. The perspectives of development of agricultural engineering service company.
Ключевые слова: надежность, наработка на отказ, инженерная служба.
Keywords: reliability, time to failure, engineering service.

Литература

1.    Кряжков В. М. О реализации системы машин для комплексной механизации сельскохозяйственного производства [Текст] / В. М. Кряжков // Техника в сельском хозяйстве. - 1991. - № 2. - с. 4-6.
2.    Кряжков В. М. Пути повышения эффективности сельскохозяйственной техники [Текст] / В. М. Кряжков // Техника в сельском хозяйстве. - 1989. - № 6. - с. 2.
3.    Киприянов Ф. А. Повышение надежности тракторного парка путем проведения предупредительного ремонта на основании индивидуальных показателей надежности: Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата технических наук / Санкт-Петербургский государственный аграрный университет. Санкт-Петербург-Пушкин, 2001.
4.    Киприянов Ф. А., Сковородин В. Я. К вопросу о повышении надежности тракторов // Перспективные направления научных исследований молодых ученых Северо-Запада России 2000. С. 17-19.
5.    Новиченко А. И. Повышение эксплуатационной технологичности средств механизации в природообустройстве с помощью контрольно–информационных систем: Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата технических наук // Московский государственный университет природообустройства. Москва, 2011.
6.    Киприянов Ф. А. Безотказность сельскохозяйственной техники как один из показателей надежности, сложности, возникающие при определении показателей надежности. // Перспективные направления научных исследований молодых ученых Северо-Запада России 1999. С. 29-30.
7.    Киприянов Ф. А. Стратегия повышения эксплуатационной надежности // Сборник научных трудов факультета механизации сельского хозяйства ВГМХА. - Вологда-Молочное: ИЦ ВГМХА, 2000.

Методы определения пестицидов

Садртдинова Р. Р. Методы определения пестицидов // Проблемы современной науки и образования  № 01 (43), 2016 { см. журнал}

Садртдинова Регина Радиковна / Sadrdinova Regina Radikovna – студент,
кафедра химии и химической технологии, естественнонаучный факультет,
Башкирский государственный университет, Стерлитамакский филиал, г. Стерлитамак

Аннотация: в статье анализируются методы определения пестицидов и выделение из этих методов наиболее оптимального варианта.
Abstract: in the article analyzes methods of definition of pesticides an ivydeleniye from these methods of the most optimum option are analyzed.

Ключевые слова: методы определения, пестициды, капиллярная газовая хроматография (ГХ), высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), тонкослойная хроматография (ТСХ) и капиллярный электрофорез (КЭ), хроматография.
Keywords: definition methods, pesticides, capillary gas chromatography (GC), highly effective liquid chromatography (VEZhH), thin layer chromatography (TSH) and capillary electrophoresis (CE), chromatography.

Литература

1.    Тинсли И. Химические загрязнители в окружающей среде. / Пер. с англ. М.: Мир, 1992. – 281 с.
2.    Методы определения микроколичеств пестицидов в продуктах питания, кормах и внешней среде: Справочник. Т. 1. – М.: Колос, 1992. – 566 с.
3.    Методы определения микроколичеств пестицидов в продуктах питания, кормах и внешней среде. М.: Колос, 1977. – 215 с.
4.    Методы определения микроколичеств пестицидов в продуктах питания, кормах и внешней среде. М.: Колос, 1983. – 297 с.